การออกแบบการสังเคราะห์และฤทธิ์การยับยั้งโคลีนเอสเทอเรสของอนุพันธ์อินโดลเพื่อใช้รักษาโรคอัลไซเมอร์

ชญามน จันทนา; กรรณิการ์ ละอองทอง; กัมปนาท ฉายจรัส; อนันต์ อธิพรชัย; จเร จรัสจรูญพงศ์

dc.contributor.author	ชญามน จันทนา
dc.contributor.author	กรรณิการ์ ละอองทอง
dc.contributor.author	กัมปนาท ฉายจรัส
dc.contributor.author	อนันต์ อธิพรชัย
dc.contributor.author	จเร จรัสจรูญพงศ์
dc.contributor.other	มหาวิทยาลัยบูรพา. คณะวิทยาศาสตร์
dc.date.accessioned	2021-05-27T08:26:12Z
dc.date.available	2021-05-27T08:26:12Z
dc.date.issued	2563
dc.identifier.uri	http://dspace.lib.buu.ac.th/xmlui/handle/1234567890/4105
dc.description.abstract	ในงานวิจัยนี้ได้ออกแบบและสังเคราะห์สารอนุพันธ์อินโดล 3 กลุ่ม ได้แก่ เอ็น-(เอ็น-พิเพอริดิลเอทิล) อินโดล เอ็น-(เอ็น-ไพรโรลิดิลเอทิล) อินโดล และเอ็น-(คลอโรแอลคิล) อินโดล ด้วยวิธีการที่ง่ายภายใต้สภาวะการทดลองที่ไม่รุนแรง ได้สารสังเคราะห์จำนวน 22 โครงสร้างในร้อยละผลิตภัณฑ์ปานกลางถึงสูง นอกจากนี้ได้นำสารสังเคราะห์ทั้งหมดไปทดสอบฤทธิ์ในการยับยั้งแอนไซม์แอซิทิลโคลีนเอสเทอเรสซึ่งเกี่ยวข้องกับการรักษาโรคอัลไซเมอร์ พบว่า สาร 5-โบรโม-1-(3-คลอโร โพรพิล)-1เฮช-อินโดล (JJIN-3d) สามารถยับยั้งเอนไซม์แอซิติลโคลีนเอสเทอเรสได้ร้อยละ 73.53 ± 0.30 ซึ่งสาร JJIN-3d นี้ มีคุณสมบัติเป็นสารต้นแบบที่แสดงฤทธิ์ทางชีวภาพต่อเป้าหมายและมีศักยภาพที่จะพัฒนาเป็นยาชนิดใหม่สำหรับรักษาโรคอัลไซเมอร์ได้	th_TH
dc.language.iso	th	th_TH
dc.publisher	คณะวิทยาศาสตร์ มหาวิทยาลัยบูรพา	th_TH
dc.subject	โคลีนเอสเทอเรส	th_TH
dc.subject	อินโดล	th_TH
dc.subject	โรคอัลไซเมอร์ -- การรักษา	th_TH
dc.subject	สาขาวิทยาศาสตร์เคมีและเภสัช	th_TH
dc.subject	สาขาวิทยาศาสตร์เคมีและเภสัช
dc.title	การออกแบบการสังเคราะห์และฤทธิ์การยับยั้งโคลีนเอสเทอเรสของอนุพันธ์อินโดลเพื่อใช้รักษาโรคอัลไซเมอร์	th_TH
dc.title.alternative	Design, synthesis and biological evaluation of Indole Derivatives as Cholinesterase inhibitors for the treatment of Alzhermer’s Disease	en
dc.type	Article	th_TH
dc.issue	3	th_TH
dc.volume	25	th_TH
dc.year	2563	th_TH
dc.description.abstractalternative	In this research, three groups of indole derivatives such as N-(N-piperidylethyl) indoles, N-(N-pyrrolidyl-ethyl) indoles and N-(chlroakyl) indoles were designed and efficiently synthesized by a simple method under mild reaction conditions to afford twenty-two compounds in moderate to excellent yields. Furthermore, all synthesized compounds were evaluated for their acetylcholinesterase inhibitory activity that contributes to Alzheimer's disease. The results found that 5-bromo-1-(3-chloropropyl)-1H-indole (JJIN-3d) showed promising acetylcholinesterase inhibitory activity with % inhibition value of 73.53 ± 0.30. Thus, the compound JJIN-3d could potentially be a lead compound for the development of a novel drug for the treatment Alzheimer’s disease.	en
dc.journal	วารสารวิทยาศาสตร์บูรพา = Burapha science journal	th_TH
dc.page	1198-1214.	th_TH