การออกแบบและพัฒนาสารยับยั้งไมโครทูบูลที่มีฤทธิ์ต้านมะเร็งสำหรับเคมีบำบัด

สุชญา ผ่องใส

dc.contributor.author	สุชญา ผ่องใส
dc.contributor.other	มหาวิทยาลัยบูรพา. คณะวิทยาศาสตร์
dc.date.accessioned	2020-01-21T03:25:46Z
dc.date.available	2020-01-21T03:25:46Z
dc.date.issued	2561
dc.identifier.uri	http://dspace.lib.buu.ac.th/xmlui/handle/1234567890/3739
dc.description.abstract	โครงการวิจัยนี้ได้ทำการศึกษาวิจัยเพื่อออกแบบและพัฒนาสารยับยั้งไมโครทูบูลชนิดใหม่ที่มีคุณลักษณะเฉพาะที่โดดเด่น ที่มีความเจาะจงต่อเป้าหมายของยาต้านมะเร็งอย่างมีนัยสำคัญ มีความเป็นพิษต่อเซลล์ปกติต่ำมากอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับกลุ่มยาเคมีบำบัดที่มีใช้อยู่ในปัจจุบัน โดยใช้ระเบียบวิธีทางเคมีคอมพิวเตอร์สำหรับการจำลองโครงสร้างโมเลกุล การคำนวณสมบัติทางฟิสิโคเคมิคัลและ ADMET ของสารอนุพันธ์ทั้งหมด และการทำโมเลกุลาร์ด็อกกิ้ง (Molecular docking) โดยใช้โปรแกรม Discovery Studio (DS2018) เพื่อคำนวณอันตรกิริยาระหว่าง ,B-ทูบูลิน กับสารอนุพันธ์ (Receptor-Ligand interactions) ภายในตำแหน่งเข้าจับ ผลการศึกษาวิจัยสามารถสรุปได้ดังนี้คือ กลุ่มสารอนุพันธ์ของโคลชิซิน ได้ผลลัพธ์จำนวน 5 สารอนุพันธ์ คือ C19R2, C19R3, Cs20R3, Cs20R2 และ C19R3 ที่มีความเจาะจงต่อโปรตีนเป้าหมายคือ ,B-ทูบูลิน มีความเสถียรสูงขึ้น และมีความเป็นพิษต่ำมากอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับยาเคมีบำบัดคือ ดามาโคลชิซิน (DAMA-colchicine) ในขณะที่กลุ่มสารอนุพันธ์ของโนโคดาโซล ได้ผลลัพธ์จำนวน 6 สารอนุพันธ์ คือ Ns10R4, Ns4R1, Nme5R1, Nme5R4, Nme6R4 และ Nme6R1 ที่มีความเจาะจงต่อโปรตีนเป้าหมายคือ ,B-ทูบูลิน มีความเสถียรสูงขึ้น และมีความเป็นพิษต่ำมากอย่างมีนัยสำคัญเมื่อเทียบกับยาเคมีบำบัดคือ โนโคดาโซล (Nocodazole)	th_TH
dc.description.sponsorship	โครงการวิจัยประเภทงบประมาณเงินรายได้ (เงินอุดหนุนจากรัฐบาล) ประจำปีงบประมาณ พ.ศ. 2561	th_TH
dc.language.iso	th	th_TH
dc.publisher	คณะวิทยาศาสตร์ มหาวิทยาลัยบูรพา	th_TH
dc.subject	สาขาวิทยาศาสตร์เคมีและเภสัช
dc.title	การออกแบบและพัฒนาสารยับยั้งไมโครทูบูลที่มีฤทธิ์ต้านมะเร็งสำหรับเคมีบำบัด	th_TH
dc.title.alternative	Design and Development of Microtubule Inhibitors as Anticancer Drugs for Chemotherapy	en
dc.type	Research	th_TH
dc.author.email	busakorn@go.buu.ac.th	th_TH
dc.year	2561	th_TH
dc.description.abstractalternative	This research project has been studied in order to design and develop the novel microtubule inhibitors, which perform prominent characteristics, interact as specific targeted drugs, and significantly lower toxicity compared to currently chemotherapeutic drugs. The computational methodology was used for molecular modelling, for physicochemical property and ADMET calculations of all generated derivatives, and for molecular docking simulation via Discovery Studio (DS2018) program in order to calculate the Receptor-Ligand interactions between ,-tubulin and drug derivatives, within the specific binding site. It can be concluded that, the group of Colchicine derivatives provided the 5 derivatives, i.e. C19R2, C19R3, Cs20R3, Cs20R2 and C19R3, which interact specifically with targeted protein, i.e. ,-tubulin, higher stability and significantly lower toxicity compared to chemotherapeutic drug DAMA-colchicine. Whilst the group of Nocodazole derivatives provided the 6 derivatives, i.e. Ns10R4, Ns4R1, Nme5R1, Nme5R4, Nme6R4 and Nme6R1, which interact specifically with targeted protein, i.e. ,-tubulin, higher stability and significantly lower toxicity compared to chemotherapeutic drug Nocodazole.	en
dc.keyword	เคมีบำบัด	th_TH
dc.keyword	มะเร็ง	th_TH