การสังเคราะห์และฤทธิ์ต้านการอักเสบของอนุพันธ์ไดเอริลเมธิลเอมีนที่ไม่เป็นกลุ่มสเตียรอยด์

Abstract

ในงานวิจัยนี้ได้พัฒนาวิธีการใหม่ในการสังเคราะห์สารประกอบไดเอริล เมธิลเอมีนอย่างมีประสิทธิภาพด้วยปฏิกิริยา Aza-Friedel-Craffs ระหว่างสารอะโรมาติกหรือเฮเทอโรอะโรมาติก กับอัลดีไฮด์ทั้งชนิดอะโรมาติกและอะลิฟาดิก และสาร benzyl- หรือ tert-butylcarbmate ในตัวทำละลายโทลูอีนที่อุณหภูมิห้องโดยมีไอโอดีนเป็นตัวเร่งปฏิกิริยาวิธีนี้สามารถสังเคราะห์สารประกอบไดเดริล เมธิลเอมีนต่างไ ได้ในเปร์เซ้นต์ปานกลางถึงสูง (40-97) และใช้ตัวเร่งปฏิกิริยาไอโอดีนซึ่งมีราคาถูกและไม่เป็นพิษต่อสิ่งแวดล้อม สารประกอบไดเอริล เมธิล เมธิลเอมีนที่สังเคราะห์ได้นี้ถูกนำไปทดสอบความสมารถในการยับยั้งการผลิตไนตริกออกไซด์ในเซลล์แมคโครฟาจ RAW 264.7 ที่ถูกกระตุ้นด้วย LPS พบว่า สาร tert-butyl (2,4,6-trimethoxyphenyl)(cyclopentyl)methylcarbamate (4p) มีความสามารถในการยับยั้งการผลิตไนตริกออกไซดืได้ดีโดยมีค่า IC50 เท่ากับ 23.77+-0.21 สารอนุพันธ์ไดเอริล เมธิลเอมีนจึงมีแนวโน้มที่สามารถนำไปใช้เป็นยาต้านการอักเสบที่ไม่ได้อยู่ในกลุ่มสเตียรอยด์ได้