การสังเคราะห์ bisindole-triazoles แบบง่ายเพื่อพัฒนาเป็นสารต้านมะเร็ง

Abstract

Bis(indolyl)methanes มีฤทธิ์ทางชีวภาพที่หลากหลายและมีรายงานว่าสามารถกระตุ้นการตายของเซลล์มะเร็ง และ 1,2,3-triazoles สารเฮเทอโรไซคลิกที่มีไนโตรเจนเป็นองค์ประกอบ เป็นสารสำคัญในเคมีทางยาเนื่องจากเป็นโครงสร้างหลักในสารที่มีฤทธิ์ทางชีวภาพหลายชนิด การสังเคราะห์สารทั้งสองชนิดเป็นที่สนใจอย่างมากของนักเคมี ในงานวิจัยนี้มีวัตถุประสงค์สังเคราะห์สารที่มี bisindolemethane เชื่อมต่อกับอนุพันธ์ 1,2,3-triazole เพื่อศึกษาฤทธิ์ต้านมะเร็งต่อไป สารอนุพันธ์ชนิดใหม่ bis-indole-1,4-disubstituted-1,2,3-triazoles ถูกวางแผนสังเคราะห์และเตรียมขึ้นทั้งหมด 34 ชนิด ซึ่งเป็นอนุพันธ์ของ 3,3'-(phenylmethylene)bis(1-(prop-2-ynyl)-1H-indole) triazoles 3a-3o และ 3,3’-(4-chlorophenylmethylene)-bis-(1-(prop-2-ynyl)-1H-indole)triazoles derivatives 4a-4n และ 5a-5f โดยประสบความสำเร็จสามารถสังเคราะห์สารผลิตภัณฑ์ได้ใน %yield ที่ปานกลางถึงดีมาก โดยทำผ่านสามขั้นตอนของปฏิกิริยาเคมีในหนึ่งหม้อปฏิกิริยา ซึ่งประกอบด้วยปฏิกิริยา Friedel-Craft alkylation ตามด้วย N-propargylation และ click reaction