กรุณาใช้ตัวระบุนี้เพื่ออ้างอิงหรือเชื่อมต่อรายการนี้:
https://buuir.buu.ac.th/xmlui/handle/1234567890/3782ระเบียนเมทาดาทาแบบเต็ม
| ฟิลด์ DC | ค่า | ภาษา |
|---|---|---|
| dc.contributor.author | จเร จรัสจรูญพงศ์ | |
| dc.contributor.author | อนันต์ อธิพรชัย | |
| dc.contributor.other | มหาวิทยาลัยบูรพา. คณะวิทยาศาสตร์ | |
| dc.date.accessioned | 2020-02-19T04:09:30Z | |
| dc.date.available | 2020-02-19T04:09:30Z | |
| dc.date.issued | 2562 | |
| dc.identifier.uri | http://dspace.lib.buu.ac.th/xmlui/handle/1234567890/3782 | |
| dc.description.abstract | ในงานวิจัยนี้ได้พัฒนาวิธีการสังเคราะห์ 3-(N,N-ไดเมทธิลอะมิโนฟีนิลเอริลเมทธิล)อินโดล (4) แบบขั้นตอนเดียวด้วยปฏิกิริยาคัปปลิ้งของสารตั้งต้นสามองค์ประกอบ ได้แก่ อินโดล แอลดีไฮด์ และอะโรมาติกเอมีนชนิดเทอร์เทียรี่ภายใต้สภาวะที่มีบิสมัสไตรฟลูออโรมีเทนซัลโฟเนตเป็นตัวเร่งปฏิกิริยา จากการศึกษาพบว่าสภาวะการทดลองที่ใช้บิสมัสไตรฟลูออโรมีเทนซัลโฟเนต 10 โมล% เป็นตัวเร่งปฏิกิริยา ภายใต้การรีฟลักซ์ในตัวทาละลายไดคลอโรอีเทนได้สาร 3-(ไดเอริลเมธิล)อินโอล (4) เป็นผลิตภัณฑ์ที่ต้องการในร้อยละปานกลางถึงสูง งานวิจัยได้ศึกษาผลของอนุพันธ์เบนซาลดีไฮด์ที่มีหมู่แทนที่บนวงเบนซีนตาแหน่งที่ 4 ที่ใช้เป็นสารตั้งต้น ผลการศึกษาพบว่าเบนซาลดีไฮด์ที่มีหมู่ดึงอิเล็กตรอน (เช่น คลอรีน โบรมีน ไนโตร) บนวงเบนซีนให้ผลิตภัณฑ์ในร้อบละที่สูงกว่าเบนซาลดีไฮด์ที่มีหมู่ให้อิเล็กตรอน (เช่น เมทอกซี่ ไฮ ดรอกซี่) นอกจากนี้ได้ศึกษาฤทธิ์การยับยั้งเอนไซม์แอลฟากลูโคซิเดสของสารสังเคราะห์ที่ได้จากงานวิจัยและพบว่า สาร 4g แสดงฤทธิ์การยับยั้งเอนไซม์แอลฟากลูโคซิเดสองในเกณฑ์ดี (% การยับยั้งที่ความเข้มข้น 1 มิลลิโมลาร์ เท่ากับ 65.47 ± 0.22%) ดังนั้น สามารถใช้สาร 3-(N,N-ไดเมทธิลอะมิโนฟีนิลเอริลเมทธิล) อินโดล (4g) เป็น Lead compound เพื่อนาไปพัฒนาไปเป็นเป็นสารยับยั้งเอนไซม์แอลฟากลูโคซิเดสชนิดใหม่เพื่อพัฒนาเป็นยารักษาโรคเบาหวานต่อไป | th_TH |
| dc.description.sponsorship | โครงการวิจัยประเภทงบประมาณเงินรายได้ จากเงินอุดหนุนรัฐบาล (งบประมาณแผ่นดิน) ประจำปีงบประมาณ พ.ศ. 2561 | th_TH |
| dc.language.iso | th | th_TH |
| dc.publisher | คณะวิทยาศาสตร์ มหาวิทยาลัยบูรพา | th_TH |
| dc.subject | โรคเบาหวาน | th_TH |
| dc.subject | สาขาวิทยาศาสตร์เคมีและเภสัช | th_TH |
| dc.title | การสังเคราะห์และฤทธิ์ทางชีวภาพของอนุพันธ์ 3-(N,N-ไดเมทธิลอะมิโนฟีนิลเอริลเมทธิล) อินโดลเป็นสารยับยั้งเอนไซม์แอลฟาอะไมเลสและแอลฟากลูโคซิเดสชนิดใหม่เพื่อพัฒนาเป็นยารักษาโรคเบาหวาน | th_TH |
| dc.title.alternative | Synthesis and biological evaluation of 3-(N,N-dimethylaminophenylarylmethyl) indole derivatives as new -amylase and -glucosidase inhibitors for potential development into anti-diabetic drugs | en |
| dc.type | Research | th_TH |
| dc.author.email | jaray@buu.ac.th | th_TH |
| dc.author.email | anana@buu.ac.th | th_TH |
| dc.year | 2562 | th_TH |
| dc.description.abstractalternative | In this research, a one-step synthesis of 3-(N,N-Dimethylaminophenylarylmethyl) indoles (4) via Bi(OTf)3-catalyzed one-pot three-component coupling reaction of indoles, aldehydes and tertiary aromatic amines was developed. After an extensive study, we found that the reaction employing 10 mol% of Bi(OTf)3 under refluxing dichloroethane gave the corresponding 3-(diarylmethyl)indoles (4) in moderate to high yields. The effect of substituents at C-4 position of benzaldehyde derivatives was also studied. The results showed that benzaldehyde derivatives with electron-withdrawing substituents at C-4 position of benzene ring such as Cl, Br and nitro gave the desired products in higher chemical yields than those of electron-donating substituents such as OMe and OH). Furthermore, the synthesized compounds were also evaluated for their -glucosidase inhibition and the 3-(N,N-Dimethylaminophenylarylmethyl)indole 4g exhibited promising -glucosidase inhibitory activity (65.47 ± 0.22% of inhibition at 1.0 mM). Thus, the 3-(N,N-Dimethylaminophenylarylmethyl)indole (4g) would be a lead compound for the development of -glucosidase inhibitory agent for the treatment of diabetics. | en |
| ปรากฏในกลุ่มข้อมูล: | รายงานการวิจัย (Research Reports) | |
แฟ้มในรายการข้อมูลนี้:
| แฟ้ม | รายละเอียด | ขนาด | รูปแบบ | |
|---|---|---|---|---|
| 2563_276.pdf | 4.63 MB | Adobe PDF | ดู/เปิด |
รายการทั้งหมดในระบบคิดีได้รับการคุ้มครองลิขสิทธิ์ มีการสงวนสิทธิ์เว้นแต่ที่ระบุไว้เป็นอื่น